На закорках - обзор транспортных систем

На закорках - обзор транспортных систем

доктор Ганс Лаутеншлегер (Dr. Hans Lautenschläger)

Опубликовано в medical Beauty Forum 2013 (1), 16-18

Говоря о транспортных системах для косметических активных веществ, мы автоматически думаем о крошечных сферических заполненных телах, которые прокладывают свой ​​путь через зазоры между корнеоцитами, а затем выгружают свой багаж в более глубоком слое эпидермиса. Это хорошая история, хотя, к сожалению, не совсем верная. В данной статье мы будем иметь дело с реальными фактами.

Везикулярные структуры принадлежат к достаточно новым косметическим структурам. Термин везикула (от лат. Vesicula) пузырёк взят из биологии и обозначает капсульную мембрану, которая содержит жидкость, состав которой отличается от окружающей среды оболочки. В косметике, например, оболочки могут быть липосомами, внутри которых "инкапсулировано" водное активное вещество. Мы имеем дело с «загруженными» липосомами. В этом случае соответствующие липосомы называются "перевозчики".

Мембраны со встроенными эффектами

Основные функции перевозчиков:

- защищают содержимое от окисления или от воздействия других веществ
- обеспечивают удобное применение активных веществ
- кондиционируют кожу и улучшают биодоступность активных веществ.

Кондиционирование кожи предполагает реакцию материала капсулы с кожей. На самом деле, мембраны везикул сливаются с мембранами кожного барьера и делают их более проницаемыми (более жидкими). Таким образом, инкапсулированное активное вещество может преодолеть кожный барьер. Оригинальная мембрана полностью растворяется, и различные ингредиенты в виде молекул медленно проникают в кожу. Как правило, материал мембраны состоит из фосфатидилхолина (ФХ), который сам по себе является эффективным средством. Именно поэтому в косметике также использует «пустые липосомы», их типичное применение, например, в качестве профилактики акне. Проще говоря, обобщая, мы называем выше перечисленные средства - "транспорт", однако следует отметить, что в физическом отношении, после контакта с кожным барьером транспортные средства действуют как обычные косметические ингредиенты.

Эффекты – но, совершенно разные

Повышенная биодоступность везикулярных препаратов позволяет снизить концентрацию активных веществ. Это очень интересно не только в экономическом аспекте, везикулярные препараты также могут улучшить толерантность и могут уменьшить побочные эффекты. Эффекты могут также принять совершенно иное функциональное качество. Например: свободный витамин С (аскорбиновая кислота) в высоких концентрациях имеет такой же кератолитический эффект, как фруктовая кислота и, следовательно, может удалять клетки рогового слоя. Тем не менее, аскорбиновая кислота имеет очень слабое влияние на синтез коллагена, в связи с тем, что она остается на поверхности кожи. Однако, если низкие концентрации сложных эфиров аскорбиновой и фосфорной кислот, стеариновой или пальмитиновой кислот заключены в липосомы (водорастворимые эфиры) или биоразлагаемые наночастицы (жирорастворимые эфиры), аскорбиновая кислота может быть доставлена в те области, где это она действительно необходима. Эфиры гораздо более устойчивы к окислению, чем свободная аскорбиновая кислота. Тела перевозчиков имеют размер от 50 до 200 нм (нанометров). После «транспортировки» в кожу, эфиры ферментативно гидролизуются в вещества, идентичные природным веществам тела, в данном случае, в свободную аскорбиновую кислоту и фосфорную кислоту, стеариновую кислоту или пальмитиновую кислоту. И вот теперь, аскорбиновая кислота может действовать в полную силу.

Двустороннее движение

Выше упомянутое увеличение липосомами проницаемости кожного барьера может легко наблюдать с внешней стороны. Наблюдается временное увеличение трансэпидермальной потери воды, так как улучшенная проницаемость кожного барьера не является улицей с односторонним движением. Соответственно вода испаряется из кожи. Нанодисперсии компенсируют трансэпидермальную потерю воды, увеличивая содержание липидов. В долгосрочной перспективе, фосфатидилхолин - связанную линолевую кислоту можно снова найти в церамиде 1, самом существенном компоненте барьера. В случае сухой кожи, временный эффект липосомов может быть компенсирован последующим применением подходящего крема.

Больше мембран ...

Время от времени возобновляясь и вновь затихая, идет обсуждение того, что мульти-ламелярные липосомы (имеющие несколько оболочек, везикулы похожие по строению на лук) могут доставлять большее количество активных веществ, чем однослойные (везикулы с одной оболочкой). Это, однако, скорее похоже на псевдо-обсуждение, так как косметические липосомы в целом представляют собой попурри из везикул с одинарной оболочкой и везикул с несколькими оболочками, что связано с производственным процессом. Производство однослойных липосомов было бы слишком дорого. Кроме того, количество оболочек (мембран) не влияет на описанный выше "транспортный механизм". На эффективность липосомов влияют исключительно низкие или высокие дозы компонентов повышающих текучесть мембран (ФХ).

Нанодисперсии

В настоящее время существует четыре различных системы нанодисперсий:

- Жидкие, биоразлагаемые наночастицы на основе ФХ. Помимо вышеупомянутой инкапсуляции сложных эфиров аскорбиновой кислоты, они также могут быть использованы в качестве среды для витаминов А, Е и их эфиров (например, токоферол ацетат и ретинол ацетат). Широко применяются растительные масла с их триглицеридами, в чей состав входят длинно-цепочечные и полиненасыщенные кислоты (омега-3 и омега-6). Эти дисперсии свободные от эмульгаторов могут быть использованы как вода, они не жирные, проникают мгновенно и показывают высокий противовоспалительный потенциал за счет метаболитов незаменимых жирных кислот, образующихся в коже. Типичные области их применения - уход за атопичной и поврежденной солнцем кожей.

- Твердые, не поддающиеся биохимическому разложению наночастицы (твердые липидные наночастицы, сокращенно ТЛН (SLN)). Основаны на воске, минеральном воске или полимерах. Они не содержат мембранно-активных компонентов, таких как ФХ и, следовательно, не могут повышать текучесть мембран кожного барьера. Свободные от эмульгатора, масло-в-воде дисперсии покрывают кожу как тонкая пленка и высвобождают инкапсулированные активные вещества из жесткой пленки в кожу. Подобно парафину, сам материал перевозчик не имеет характеристик активного вещества и не может быть использован кожей.

- Твердые, биоразлагаемые наночастицы. Среди других ингредиентов, они могут содержать компоненты барьера, такие как керамиды, стерины и длинно-цепочечные карбоновые кислоты; часто в них также присутствуют активные вещества. Они свободны от эмульгатора и в отличие от наночастиц на основе ФХ, которым необходимы природные антиоксиданты (мочевина, витамины C, E и т.д.), они более устойчивы к окислению, так как не содержат ненасыщенных жирных кислот ФХ. Однако это предполагает также, что температура фазового перехода гораздо выше, чем для ФХ-содержащих наночастицы (естественная t ФХ<0ºC). Таким образом, эти частицы не в состоянии повышать текучесть мембран кожного барьера, и они совсем незначительно улучшают проникновение в кожу включенных в них активных веществ. Тем не менее, составленные надлежащим образом, они могут заполнять пробелы в защитном барьере кожи (сухая кожа).

- Твердые, неорганические, не поддающиеся биохимическому разложениюнаночастицы, состоящие из оксидов металлов (оксид титана, оксид железа) или наносеребра. Эти частицы не могут быть использованы для транспортировки активных веществ. Они служат в качестве УФ-фильтров и консервантов (наносеребро).

Маски

Использование ФХ-содержащих липосомов и наночастиц значительно увеличивает проницаемость кожного барьера и создает отличные условия для применения масок. Если после применения маски необходимо восстановить проницаемость барьера, следует применить мембрана-активный крем. Его мембранная структура образована насыщенными фосфатидилхолинами с повышенной температурой фазового перехода, а также керамидами и фитостеринами. Можно упомянуть для примера: точка перехода из кристаллической в жидкокристаллическую фазу физиологического дипальмитоилфосфатидилхолина (ДПФХ) составляет 42°C. Подобная реакция показывает насыщенный ФХ (PC-H), который получен от естественного ФХ в процессе гидрогенизации; он содержит химически связанную пальмитиновую, а также стеариновую кислоты. Это физиологическое вещество так же, как ДПФХ.

Ограничения систем

Липосомы и наночастицы на основе ФХ не совместимы с рядом веществ, широко используемых в косметических препаратах. Прежде всего, они чувствительны к эмульгаторам, поверхностно-активным веществам и растворителям, так же, как и кожа после растворения ламелярных структур. ТЛН гораздо менее чувствительны в этом отношении. Однако, в соответствии с технологией их изготовления, они применимы только с определенным набором косметических активных веществ.

В отношении инкапсуляции, важное значение имеет молекулярная масса активных веществ. Макромолекулы, такие как гиалуроновая кислота, полисахариды и белки образуют только физические смеси с ФХ-содержащими носителями. Эти физические смеси, однако, также весьма полезны благодаря реакции носителей, описанной выше. В том, что касается увлажнения кожи и выравнивания тона кожи, например, они могут очень хорошо дополнять друг друга.

Кроме того, было отмечено, что добавленные, не инкапсулированные низкомолекулярные вещества также выиграют при увеличенной текучести мембран барьера, и их биодоступность для кожи увеличивается. Даже сильно полярные вещества, такие как аминокислоты, азелаиновая кислота, фумаровая кислота, кофеин, а также гидрофильные растительные экстракты, такие как зеленый чай, очанка, или иглица могут пройти через кожный барьер. Эти эффекты не наблюдались с ТЛН. Так как большинство консервантов и парфюмерных компонентов также являются низкомолекулярными веществами, ФХ-содержащие перевозчики могут усилить потенциальную склонность к аллергии или раздражению. Таким образом, они, безусловно, не должны использоваться в композициях с ламелярной структурой. Этим аспектом можно пренебречь в случае ТЛН.

Размер частиц носителей обсуждается в рамках пересмотра Европейских косметических Правил. Однако, с точки зрения оценки рисков биоразлагаемых липосомов и наночастиц, более высокие стандарты не были установлены, поскольку маленькие, неподвижные частицы не могут проникнуть в организм человека даже в случае нарушения кожного барьера. Относительно ТЛН сенсорное поведение и формирование внешней пленки зависит от размера частиц и температуры фазового превращения частиц.

Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!
  • На закорках - обзор транспортных систем

Рекомендуемые товары

- +
75рублей

Теги: компоненты для косметики, корнеотерапия,