Ретиноиды и их использование в косметике

Доктор Ганс Лаутеншлегер (Dr. Hans Lautenschläger)
Опубликовано в Kosmetik International 2015 (11), 56-58

Ретиноиды, будучи ветеранами косметических активных агентов, по-прежнему занимают лидирующую позицию среди активных компонентов космецевтики. Этот класс натуральных веществ вездесущ в нашем ежедневном уходе за кожей, в наших лекарствах и в нашей повседневной пище.

Ретиноиды принадлежат к семейству терпенов, которые можно обнаружить во флоре и фауне. Терпены содержатся в ароматических веществах и пряных растениях, в гормонах и витаминах. Базовая единица терпенов – изопрен, имеет 5 атомов углерода (C). Монотерпены состоят из двух изопреновых единиц и 10 атомов углерода. Дитерпены содержат 20, тритерпены 30, а тетратерпены 40 атомов углерода. Результатом их химического функционирования являются спирты, альдегиды, кетоны, простые эфиры и кислоты.

Поддержка метаболизма

Витамин А (ретинол) является дитерпеновым спиртом (C[size=2]20H[size=2]30O), присутствующим в рыбьем жире и яичном желтке. Он имеет широкое влияние на метаболизм человека. Из-за его стимулирующего воздействия на формирование клеток и синтез коллагена витамин А используется в регенерирующих средствах по уходу за кожей. Как почти все ретиноиды, витамин А является чувствительным к кислороду, поэтому косметические препараты, содержащие витамин А, не следует применять в течение дня и на палящем солнце. В эпидермисе также происходит окисление – витамин А окисляется в витамин А-кислоту, которая является основным активным агентом. В этом случае, однако, окисление целенаправленно. В течение многих лет витамин А-кислота была запрещена в препаратах по уходу за кожей, однако, она лицензирована как третиноин (МНН) для дерматологического применения.

Осторожно! Риск раздражения ...

Витамин А имеет порог раздражения. Другими словами: при использовании в высоких концентрациях и в сочетании с нанодисперсиями, способствующими проникновению, может наблюдаться типичный эффект витамин А-кислоты – раздражение. Поскольку количество рецепторов витамина А возрастает вместе с длительностью лечения, рекомендуется начинать с небольших доз, а затем постепенно увеличивать дозу. Таким образом, можно избежать побочных реакций.

Поскольку функционирующий организм постоянно потребляет витамины, требуется их непрерывное восполнение. Это относится как к организму в целом, так и к коже. Местное применение имеет преимущества перед системным приемом внутрь, поскольку дозировка, относительно всего тела, минимальна, и в то же время, сравнительно высока, с точки зрения местного применения.

Существует целый ряд вариантов витамина А. Ретинилацетат (INCI), Ретинилпальмитат (INCI) и Ретинилпропионат (INCI) являются сложными эфирами витамина A, которые могут быть легко использованы в масляной фазе препаратов по уходу за кожей или в нанодисперсиях. После прохождения через кожный барьер, сложные эфиры ферментативно расщепляются и высвобождают витамин именно там, где это необходимо. Ретинал – технический термин для витамина А, окисленного в альдегид. Это происходит в глазах и имеет жизненно важное значение для зрительной функции. В коже ретинал окисляется в витамин А-кислоту (ретиноевую кислоту) аналогично ретинолу.
3-Дегидроретинол присутствует в печени холодноводных рыб и упоминается как витамин А2.

Откуда берется цвет

Бета-каротин (провитамин А) является тетратерпеном, чувствительным к кислороду, он отвечает за типичный цвет моркови и используется в качестве пищевого красителя (Е160а). Как провитамина А в организме он ферментативно расщепляется на две молекулы витамина А. Семья каротиноидов состоит из многочисленных жирорастворимых тритерпенов с цветами колеблющимися от красного через оранжевый к желтому (например, помидоры, сладкий перец, шиповник или апельсины). Они также используются в качестве красящих добавок в пищевой и косметической продукции. E160c является кодом темно-красного капсантина (экстракт перца), который, например, используется в качестве кормовой добавки для того, чтобы усилить цвет яичного желтка. Ликопен (E160d) представляет собой компонент красного цвета помидоров и шиповника. Кислородсодержащие ксантофиллы такие как, например, оранжево-желтый лютеин (Е161b) также являются тритерпенами с цветовой гаммой от желтого до фиолетового.

Даже кормовые добавки астаксантин (Е161j) и кантаксантин (Е161g), отвечающие за цвет моллюсков, таких как омары или креветки или за типичный цвет лосося, принадлежат к красочным каротиноидам.

Окраска каротиноидов происходит от сопряженных двойных связей, которые также несут ответственность за антиоксидантные функции. Предполагаемые антиканцерогенные и омолаживающие эффекты не могут быть доказаны в этом случае. Даже наоборот, в искусственных условиях можно наблюдать канцерогенные эффекты.

Употребление каротиноидов (каротин, ликопин) влияет на цвет кожи лица, а правильно подобранное по количеству и продолжительности потребление может индивидуально давать легкий солнцезащитный фактор в диапазоне от 2 до 3. В сфере ухода за кожей ретиноиды, в основном, используются в форме эфиров ретинола, часто в нанодисперсной биоразлагаемой форме, для предотвращения преждевременного старения кожи, для ускорения восстановления в случае нарушений ороговения и для лечения проблемной кожи. Примерами являются:

- Зрелая кожа: Регенеративное воздействие витамина А в сочетании с антиоксидантными витаминами Е и С может уменьшить образование морщин. Стимулируется формирование клеток и синтез коллагена.

- Поврежденная кожа и акне: В этих случаях рекомендуется сочетание витамина А с липосомальным витамином В3 (INCI ниацинамид), так как витамин В3 также оказывает восстанавливающее и противовоспалительное воздействие при расстройстве ороговения на выходах сальных желез. Линолевая кислота, высвобожденная фосфатидилхолином липосом, также ингибирует воспаление и флюидизацию себума.

- Ихтиоз: Кожное заболевание, являющееся формой гиперкератоза, проявляющееся в нарушении дифференцировки кератиноцитов. В этом случае целесообразно применять витамин А в сочетании с ламеллярными кремами (без эмульгаторов).

- Другие гиперкератозы и различные типы шрамов: Благотворное воздействие оказывают витамины А, С и Е, уже на ранних стадиях рекомендуется применять концентраты чистых активных агентов. Также могут быть полезны подходящие пилинги, проводимые через равные промежутки времени.

- Розацеа характеризуется эритемами, вызванными повреждением поверхностных капиллярных сосудов и нарушением соединительной ткани. В данном случае в косметическом уходе за кожей очень полезным является сочетание витамина А (восстановления), антимикробной азелаиновой кислоты (ингибитор 5-альфа-редуктазы) и противовоспалительных босвеллиевых кислот (ингибиторы протеаз).

- Гиперпигментации: В случае применения абразивных методов, таких как механические и химические пилинги или микродермабразия, витамин А поддерживает быструю замену клеток и ускоряет отбеливания кожи. Синергетическое воздействие оказывают ингибиторы тирозиназы, такие как липосомальный аскорбилфосфат (фосфат витамина С), природные полифенолы или транексамовая кислота.

Риски и побочные эффекты ...

В повышенной концентрации и в сочетании с усиливающей проникновение нанодисперсией, витамин А-кислота может вызывать эритемы и раздражение. Оральная передозировка витамина А у беременных женщин может вызвать неблагоприятные последствия для здоровья будущего ребенка. Это следует учитывать в схеме питания (печень). Ежедневная потребность составляет около 2500 МЕ (1 МЕ = 0,75 мг); безопасным считается ежедневный пероральный прием 10000 МЕ. Косметический концентрат активных агентов может содержать до 6000 МЕ/мл. Это звучит как довольно много, однако следует принять во внимание – небольшое количество, применяемое за один раз, потерю вещества в процессе прохождения через кожный барьер и довольно быстрый метаболизм в эпидермисе.

Системно релевантные концентрации пока неизвестны. Исследование смогло показать, что применение 0,3% ретинола и 0,55% ретинола пальмитата (30000 МЕ = 9 мг) на поверхность кожи размером 3000 см2 (спина, бедра) один раз в день, в течение 21 дня, не имеет заметного влияния на уровень плазмы. Немецкий Федеральный институт оценки риска (BfR - Bundesinstitut für Risikobewertung) не имеет возражений против применения два раза в день (0,3% крем для лица, 0,05% лосьон для тела). Тем не менее, Федеральный институт оценки риска упоминает в заявлении 005/2014, опубликованном 31 января 2014 года: BfR рекомендует ограничивать концентрацию витамина А в косметических препаратах для лица и ухода за руками. Витамин А не должен использоваться в средствах для губ и в средствах по уходу за телом.

Использование в космецевтике

Сложные эфиры витамина А – элегантный вариант для активации факторов роста кожи. Как правило, они явно превосходят факторы роста с высокомолекулярными пептидными структурами, используемые в космецевтике, которые, даже в сочетании с веществами, повышающими проницаемость, не очень эффективны вследствие их плохого проникновения.

Медицинские ретиноиды

В области медицины витамина A-кислота (ретиноевая кислота, третиноин), прежде всего, предписана против акне и гиперкератоза. Относительно витамина А, следует учитывать тератогенные эффекты в случае его передозировки. Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) отличается цис-положением кислотной группы, у третиноина – транс-положение. Показания к их применению в основном схожи.

Другие чистые синтетические соединения, такие как ацитретин (МНН), адапален (МНН) и тазаротен (МНН), также относятся к медицинским ретиноидам, предписанным для лечения расстройств ороговения (акне, псориаз). Они структурно отличаются от природных ретиноидов из-за их ароматических кольцевых систем.

Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!!!